研究内容

薬品製造化学教室では、世界で活躍できる創薬化学研究者の育成を第一に掲げ、創薬化学研究と天然有機化合物の全合成研究を行っています。

有機合成化学と天然有機化合物の全合成
多くの製薬企業における創薬化学研究者の採用には、複雑な構造をもつ天然有機化合物の合成研究の経験が重要な要件となることから、当研究室では有機合成化学の知識、合成技術を修練する場として、天然物の全合成研究を行っています。合成標的には、可能な限り生命現象の解明や新たな創薬理論構築のために有用な天然有機化合物を選んでいます。単に合成するだけではなく、確立した合成法を使って類縁体を合成し、メディシナルケミストリー、ケミカルバイオロジーへと展開することを目指しています。

タンパク質間相互作用について
当研究室では、小分子化合物を用いた、タンパク質間相互作用の制御法についての研究に取り組んでいます。次世代の創薬の中心になると考えられる、タンパク質間相互作用制御のための一般的な手法を見出すことができれば、生体内で繰り広げられる情報伝達をコントロールすることができ、すなわち、新たな医薬品の開発につながります。

難病治療薬の開発を目指す
製薬企業の創薬においては利益を優先させるため、必ずしも必要な薬が作られるわけではありません。厚生労働省により難治性疾患克服研究事業の対象として130の疾患が指定されていますが、治療薬の開発はこれからの課題となっています。教育と研究を使命とするアカデミアが取り組むべき創薬研究としては、第一に、これらの難病を治療する薬剤を目指した創薬化学研究が挙げられるでしょう。

1.天然有機化合物の全合成研究
 現在、タンパク質間相互作用を安定化し、標的タンパク質のシグナルを活性化する作用をもつ天然有機化合物コチレニンの全合成研究をおこなっています。コチレニン母核部分の合成の報告はあるものの、全合成はまだ達成されていません。また全合成研究に加え、誘導体や構造を簡略化した化合物等を合成し、機能解析を行います。
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2.創薬化学研究
 PCSK9はLDL受容体の分解を促進するタンパク質ですが、この阻害剤の医薬としての高い可能性に長い間注目し、研究したいと考えておりましたが、昨年PCSK9とLDL受容体の結合を阻害する抗体医薬が、強力に血中コレステロールを低下させることが発表されました。当研究室では、PCSK9とLDL受容体の結合を、小分子化合物を用いて阻害する方法の研究を行っています。家族性高コレステロール血症のホモ接合体の治療に有効であると期待しています。
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3.ケミカルバイオロジー
 他の研究室との共同研究として、生命現象解明のためのバイオロジカルツールのデザインと創製を行っています。さらに創薬へと展開できればと期待しています。
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